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PHT-427

简要描述：

PHT-427
分子量 (MW):409.61
化学式:C20H31N3O2S2
溶解度: DMSO 82mg/mL Water <1mg/mL Ethanol 60mg/mL
稳定性:at -20℃ 2 years
CAS号:1191951-57-1, 1178893-77-0
上海义森生物专业代理

更新时间：2024-09-10

上海义森生物科技有限公司提供：

PHT-427

生物活性

产品名称	PHT-427
产品描述	是Akt和PDPK1双重抑制剂，K_i分别为2.7μM 和 5.2 μM。
靶点	Akt	PDPK1
IC50	2.7 μM	5.2 μM ^[1]
体外研究	PH-427是Akt/PDPK1的血小板白细胞C 激酶底物同源性（PH）域抑制剂。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌细胞，显著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,说明可抑制 Akt 和PDKP1。作用于质膜，也抑制Akt 和 PDKP1 PH 域易位。^[1]诱导凋亡，且抑制AKT磷酸化（主要发生在Ser473残基，较少发生在 Thr308 残基，IC50为6.3 μM, 不会影响全部AKT 蛋白表达。作用于Panc-1细胞，具有抗增殖效果，IC50为65 μM。^[2]
体内研究	作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤，具有显著的抗肿瘤活性。按125 到 250 mg/kg剂量作用于BxPC-3，抑制80%肿瘤生长。^[1]
临床实验
联用疗法	Paclitaxel （10 mg/kg）和（200 mg/kg）联用作用于 MCF-7移植瘤，比单一疗法具有更有效的抗肿瘤活性。Erlotinib （50 mg/kg）和（200 mg/kg）联用作用于NCI-H441移植瘤，显著抑制抗Erlotinib的肿瘤生长。^[1]

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