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BX-795，PDK-1 抑制剂，PDK-1inhibitors

简要描述：

BX-795，PDK-1 抑制剂，PDK-1inhibitors
分子量 (MW):471.35
化学式:C20H23BrN8O
溶解度: DMSO 94mg/mL Water <1mg/mL Ethanol 94mg/mL
稳定性:at -20℃
CAS号:702674-56-4
上海义森生物专业代理

更新时间：2024-09-10

上海义森生物科技有限公司提供：BX-795，PDK-1 抑制剂，PDK-1inhibitors

生物活性

产品名称	BX-795
产品描述	BX795有效抑制TBK1和IKKε，IC50分别为6和41 nM。
靶点	TBK1	IKKε	PDK1	Aurora B	ERK8
IC50	6 nM	41 nM	111 nM	31 nM	140 nM ^[1]
体外研究	BX795也抑制MARK1,MARK2,MARK4,NUAK1,VEGFR,MLK1,MLK2,和MLK3，IC50分别为55,53,19,5,157,50,46和42 nM。1 μM BX795不抑制如下酪氨酸蛋白激酶: 肝配蛋白受体A2和B3,Syk,Bruton's酪氨酸激酶,和FGFR1。然而，BX795抑制VEGFR，抑制效果比TBK1低。BX795抑制TBK1-催化的IRF3在Ser396位点磷酸化随着ATP浓度上升而下降,说明BX795是ATP竞争性抑制剂。BX795阻断TBK1和IKKε调节的IRF3激活，且抑制IFN-β的产量。聚（I:C）处理后，IRF3在核中积累，但是可被BX795抑制。 BX795抑制IRF3依赖的基因转录。BX795抑制IFN-β从巨噬细胞中分泌。BX795对LPS刺激的p70核糖体S6激酶1在Thr229位点磷酸化没有效果, Thr229位点是PDK1作用靶点。BX795不影响IKKα/β复合体或LPS,聚（I:C）,IL-1α,或TNFα促进的NFκB依赖的基因转录的激活。BX795作用于IL-1α或TNFα刺激的MEFs，也阻断JNK1/2和p38α MAPK磷酸化。BX795抑制TBK1/IKKε不会导致JNK1/2和p38α MAPK的激活。^[1]

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