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CHIR-98014，GSK-3 抑制剂，GSK-3 inhibitors

简要描述：

CHIR-98014，GSK-3 抑制剂，GSK-3 inhibitors
分子量 (MW):486.31
化学式:C20H17Cl2N9O2
溶解度: DMSO 4mg/mL Water <1mg/mL Ethanol <1mg/mL
稳定性:at -20℃
CAS号:252935-94-7

更新时间：2024-09-10

上海义森生物科技有限公司提供：CHIR-98014，GSK-3 抑制剂，GSK-3 inhibitors

生物活性

产品名称	CHIR-98014
产品描述	CHIR 98014是有效的人类GSK-3选择性抑制剂，作用于人类GSK-3ɑ和GSK-3β时，IC50分别为0.65和0.58 nM。
靶点	人类GSK-3ɑ	人类GSK-3β
IC50	0.65 nM	0.58 nM ^[1]
体外研究	CHIR 98014抑制人类GSK-3β，K_i值为0.87 nM。CHIR 98014强有效抑制鼠GSK-3。CHIR 98014为ATP竞争性抑制剂,作用于抗20种其他蛋白激酶包括CDC2, erk2, tie2，KDR等的GSK-3,选择性为500倍到1000倍以上。CHIR 98014抑制CDC2，IC50为3.7 μM。然而, CHIR 98014 作用于GSK-3高度同源的ɑ和β亚型具有相似效果,但是在GSK-3和zui接近的同系物cdc2和erk2间具有明显区别。用表达CHO-IR细胞或原代鼠肝细胞的胰岛素受体处理，提高CHIR98014浓度，导致GS活性上升2到3倍。CHIR 98014使CHO-IR和鼠肝细胞达到半zui大GS刺激反应的浓度分别为106和107 nM。^[1]
体内研究	GSK-3抑制剂CHIR-98014作用于从瘦弱的Zucker和抗胰岛素的ZDF鼠分离的I型骨骼肌，激活GS活性。从ZDF鼠分离的比目鱼肌明显抗GS激活的胰岛素，但是从瘦弱Zucker鼠分离的肌肉对500 nM CHIR 98014反应程度相同，都提高40%。瘦弱Zucker鼠分离的肌肉中胰岛素和CHIR 98014激活的GS比ZDF鼠分离的肌肉中强很多。CHIR 98014或胰岛素作用于这些细胞和肌肉不会改变全部GS活性。同时, CHIR 98014不会影响从瘦弱动物分离的肌肉中胰岛素剂量反应。 CHIR 98014作用于db/db鼠,ZDF鼠,ob/ob鼠,饮食引起的糖尿病C57BL/6鼠，及抗葡萄糖的SHHF鼠，降低高血糖，促进葡萄糖排出。^[1] 此外, CHIR98014作用于刚出生鼠的大脑皮层，降低tau蛋白Ser396位点的磷酸化水平。^[2]

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